吗替麦考酚酯分散片的活性成份为吗替麦考酚酯,其化学名称为:(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-吗啉代乙酯。那么,吗替麦考酚酯分散片饭前吃还是饭后吃?
口服吗替麦考酚酯分散片后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。因此无需考虑是否进食后服用。
吗替麦考酚酯分散片预防排斥剂量,应于移植72小时内开始服用。专家提醒广大患者朋友应在专业的医生的指导下正确服用吗替麦考酚酯分散片。
吗替麦考酚酯分散片是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA能特异性地抑制淋巴细胞嘌呤从头合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酸(1MPDH)的活性,因而具有强大的抑制淋巴细胞增殖的作用,尤其对EB病毒诱导的B淋巴细胞母细胞转化抑制作用更强,但对其他快速分裂的细胞抑制作用较弱。
MPA能抑制人T淋巴细胞对有丝分裂增殖反应,抑制人B淋巴细胞对T细胞依赖和T细胞非依赖性抗原的增殖反应,抑制美洲商陆抗原诱导B细胞多克隆抗体的产生,抑制记忆B细胞参与的抗破伤风类毒素IgG抗体的产生。
MPA对白细胞-内皮细胞间的相互作用也有影响,能使T细胞与内皮细胞间的黏附力下降,不能穿过内皮达到炎症局部,因而具有潜在的浸润阻断活性。在动物模型中,MPA能明显抑制Th2型细胞因子的表达,而对Th1型细胞因子的表达则不影响。