短效口服避孕药是由人工合成的雌，孕激素配制而成的，主要是通过抑制卵巢排卵，改变宫颈粘液的粘稠度，以阻止精子穿过，改变子宫内膜的形态，不利于受精卵着床，以及影响输卵管蠕动等几个方面的作用来达到避孕目的。
长效避孕药的避孕原理长效口服避孕药是由人工合成的孕激素和长效雌激素配伍而成，这类避孕药中的长效雌激素炔雌醚进入人体后储存在脂肪阻止内，以后缓慢释放出来，影响下丘脑-脑垂体-卵巢轴，从而抑制排卵，起到长效避孕的作用。
抑制卵巢排卵服用避孕药后，体内的性激素增多，下丘脑和脑垂体的功能受到抑制，使卵泡激素和促黄体激素分泌减少，因此抑制了卵巢中卵泡的生长发育而不能排卵。
改变宫颈粘液的粘稠度子宫颈粘液由子宫颈腺体分泌产生，子宫颈腺体的分泌功能受体内雌激素影响，排卵期在雌激素的作用下腺体分泌增多，粘液变得稀薄透明，有利于精子穿透，在服用避孕药期间，宫颈腺体受药物中孕激素的影响，粘液分泌减少，并变得粘稠浑浊，不利于精子穿透。
改变子宫内膜形态子宫内膜在月经周期中先后受孕激素和雌激素影响，呈周期性变化，服用避孕药后，药物中的雌激素和孕激素同时作用于子宫内膜，使它不能按照自然变化规律发展，既有增生期变化，又有分泌期改变，这种发育不良的子宫内膜不适宜受精卵着床。
改变输卵管蠕动输卵管的蠕动受性激素的影响而有周期性变化，以利于精子，卵子和受精卵的正常运行，服用避孕药能干扰输卵管的正常蠕动，加快受精卵在输卵管内运行的速度，提前到达子宫腔，这时的子宫内膜尚未发育成熟，不利于受精卵着床，因而起到避孕作用。