匹氨西林药代动力学
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匹氨西林的药代动力学特性显示出其在人体内的分布和消除过程。静脉注射1g和2g后，15分钟平均血药浓度分别为53.4g/ml和152g/ml，1小时后分别为12.8g/ml和47.8g/ml。血消除半衰期(t1/2)分别为39分钟和45分钟，表明药物在体内快速分布并开始代谢。6小时后，大部分药物已无法检测，尿中排泄量占给药量的42.5%和57.9%。
静脉滴注2g时，1小时内血药浓度可达到86.5g/ml，1小时后为28.3g/ml，t1/2为40分钟。该药物在胆汁中的浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248~1070g/ml，6小时后仍保持在63.5~300g/ml的范围，胆汁排泄率相对较低，约在1.65%~7.0%之间，提示胆汁清除作用较弱。
匹氨西林能穿透血脑屏障，渗透率约为17%~25%，蛋白结合率为42%，主要通过尿液排泄，排泄率为50%~55%。胆汁消除率则受肝功能影响，变化较大。新生儿的药代动力学有所不同，其生物半衰期约为1小时，肌注时则延长至1.5小时，而新生儿小于7天的个体，半衰期大约为4.3小时。
在新生儿疾病如脑膜炎中，脑脊液内的药物浓度可高达23g/ml。在小儿脓胸病例中，静脉滴注100mg/kg后，胸水中的药物浓度可达到6.3g/ml，且持续时间较长。对于妊娠妇女，1~2g静脉滴注后，约有27%~34%的药物会转移至脐带血，羊水中药物浓度约为10g/ml，需谨慎考虑对胎儿的影响。
扩展资料
匹氨西林，别名：匹呋青霉素、匹氨青霉素、匹呋西林、匹呋氨苄青霉素、吡呋氨卡西林。 英文名：Pivampicillin (Pondocillin) 为氨苄西林的三甲基甲酯衍生物，口服后在肠道分解出氨苄西林。故抗菌谱同氨苄青霉素。以基质氨苄西林计算给予同等剂量口服，血中浓度约为氨苄西林1.5～2倍，用途同氨苄西林。
