A．乙酰水杨酸 B．吡罗昔康 C．布洛芬 D．吲哚美辛 E．双氯芬酸 非甾体抗炎药物作用2
A．β-内酰胺酶抑制剂 B．花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C．二氢叶酸还原酶抑制剂 D．D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成 E．磷酸二酯酶抑制剂
芳基烷酸类药物例如布洛芬在临床上的作用是4 A．中枢兴奋 B．利尿 C．降压 D．消炎、镇痛、解热 E．抗病毒
下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物5 A.布洛芬 B. 双氯酚酸C. 塞利西布 D. 萘普生E. 保泰松 3．下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性1
A. 萘普酮 B. 双氯酚酸C. 塞利西布 D. 萘普生E. 阿司匹林 临床上使用的布洛芬为何种异构体4
A. 左旋体 B. 右旋体C. 内消旋体 D. 外消旋体 设计吲哚美辛的化学结构是依于4
A. 组胺 B. 5-羟色胺C. 慢反应物质 D. 赖氨酸E. 组胺酸 : 1.组胺H2受体拮抗剂临床上主要用于:1
A.抗溃疡 B.抗精神病 C.镇痛 D.抗变态性反应
2.下列药物经灼热能使湿润的醋酸铅试纸变黑的是12: A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.阿托品 D.麻黄素 3.下列药物结构中含有咪唑环的有:14
A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.普萘洛尔 D.奥美拉唑 4.Omeprazole属于:12
A.抗溃疡药 B.质子泵抑制剂 C.止吐药 D.抗抑郁药 5.下列说法正确的是:1234
A.Cimetidine是根据合理药物设计思想而设计的药物B.captopril是根据合理药物设计思想而设计的药物
C.Procaine是以天然活性物质为先导经结构改造而得到的 D.阿曲库铵是根据软药设计思想而设计的药物
6、药物分子含有下列哪个基团时可以修饰成前药：1234 A、羟基 B、羧基 C、氨基 D、羰基 7、关于前药设计的叙述正确的是：123
A、具有羟基或羧基的药物，通常是作成酯前药B、具氨基的药物通常作成酰胺前药
C、具羰基的药物可以作成Schiff碱、羟胺、缩酮(醛)醇酯，也可作成环状的恶唑和噻唑前药
D、前药不受任何酶攻击
8.常见的先导化合物优化方法有：12345
A、 剖裂、大基团的引入、除去或置换、合环或开环、 改变基团的电性、同系物变换、引
入烯键、拼合
C、 采用生物电子等排体进行替换C、前药设计 D 、软药设计 E、定量构效关系研究 9、羧基与四氮唑属于哪种生物电子等排体：2
A 环与非环结构B 可交换的基团C 基团反转D 环系等价体E 最外层的电子数目相等
10、先导化合物可以通过哪些来源或途径获得：12345
A 天然资源 B 药物的副作用 C 突破性药物 D 药物合成中间体 E 组合化学和高通量筛选
11.下列叙述正确的是：123 A Amiodarone结构中含有羰基，可以用2,4-二硝基苯肼进行鉴别B 咖啡因属于嘌呤类生物碱可以发生紫脲酸铵反应C Procaine结构中含有芳伯胺，可以与亚硝酸钠生成重氮盐 1.关于Lovastatin的叙述,正确的是:124
A.Lovastatin 属于抗生素B.Lovastatin 是前药,具有抗血栓作用
C.Lovastatin 结构中的内酯环为活性必需结构D.Lovastatin 是HMG-CoA还原酶抑制剂 环磷酰胺的毒性较小的原因是 1 A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广
环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是5
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
环磷酰胺的商品名为 2
A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 环磷酰胺主要用于 3
A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤，何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫
下列哪一个药物是烷化剂 4
A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 1、抗肿瘤药物是如何分类的？
2、烷化剂按结构分为几大类，每类各举一例药物。 3、试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
4、为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 1.盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于吩噻嗪环易被:2 A.水解 B.氧化 C.还原 D.开环 2.氯普噻吨分子中存在:3
A.旋光异构 B.氢键 C.几何异构 D.构象异构
3.硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是:2 A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.反式是顺式的2倍 D.两者相等 4.具有镇吐作用的抗精神失常药有:2
A.奋乃静 B.舒必利 C.氯氮平 D.珠氯噻醇 5.影响丁酰苯类抗精神病药药效的主要因素是:14
A.苯环的对位应有氟取代B.苯环的对位应有溴取代C.碱性侧链常为二甲胺D.碱性侧链常结合于六元杂环
6.抗精神病药按结构分为___,____,___,___等.
7.氯丙嗪分子侧链倾斜于___方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征. 8.盐酸氯丙嗪的化学名为:1
A.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐B.N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
C.N,N-二甲基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐D. N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙
胺盐酸盐
9. 下列说法正确的是:134
A.Chlorpromazine对光敏感易氧化变色,水溶液光照变质, pH下降
B. 巴比妥类药物5-位取代基总碳数为4~8最好, 5-位可以有氢原子取代 C.苯二氮卓类药物1,2 -或4,5-位骈合含氮杂环稳定性增加，作用强 D.奋乃静侧链醇羟基可与长链脂肪酸成酯，延长药物作用时间 1.三环类抗抑郁药的活性代谢物为:3
A.N-氧化产物 B.羟基化产物 C.N-单脱甲基化产物 D.N-季胺化产物
2.具有较好抗精神病作用而较少产生锥体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为:3 A.洛沙平 B.匹莫齐特 C.氯氮平 D.泰尔登 1.Morphine的化学结构:3
A．是由三个环稠合而成的复杂结构 B．是由四个环稠合而成的复杂结构 C．是由五个环稠合而成的复杂结构 D．是由六个环稠合而成的复杂结构 2.Morphine的化学结构中:1
A．含有哌啶环 B．含有菲环 C．含有异喹啉环 D．含有萘环 3.(-)-Morphine分子结构中的手性碳原子为:4
A．C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B．C-4, C-5, C-8, C-9, C-14 C．C-5, C-6, C-9, C-10,C-14 D．C-5, C-6, C-9 , C-13, C-14 4.(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为:3
A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈反式，C/D环呈反式，C/E环呈反式
C．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式D．B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈顺式
5．Morphine分子结构中:2
A．3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代 B．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代 C．3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代 D．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代 6.下列对Morphine性质的叙述哪项最准确:4 A．Morphine 3位有酚羟基，呈弱酸性 B．Morphine 17位有叔氮原子，显碱性 C．Morphine 6位有酚羟基，显弱酸性
D．Morphine 3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性
7.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应:1 A.氧化反应 B.水解反应 C.还原反应 D.重排反应
8.Morphine Hydrochloride 水溶液易被氧化,是由于结构中含有哪种基团:3 A.醇羟基 B.双键 C.酚羟基 D.叔氨基 9.按化学结构分类，Pethidine 属于哪种类型:2
A.苯吗喃类 B.哌啶类 C.氨基酮类（芳基丙胺类） D.吗啡喃类 10.以下镇痛药中以其左旋体供药用的是:2
A.Phethidine B.Morphine C.Methadone D.Fentanyl
11.下列叙述中与Morphine及合成镇痛药共同结构特点不符的是:2
A.分子中具有一个平坦的芳环结构 B.具有一个负离子中心
C.具有一个碱性中心 D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构 12.Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为:3
A.具有相似的疏水性 B.具有完全相同的构型 C.具有共同的药效构象 D.化学结构相似
13.合成镇痛药的化学结构可分为哪几类:2
A.哌啶类,氨基酮类,吗啡喃类,苯吗喃类和吗啡类B.哌啶类,氨基酮类,吗啡喃类,苯吗喃类和其它类
C.吗啡类,氨基酮类,吗啡喃类,苯吗喃类D.哌啶类,氨基酮类,吗啡喃类,苯吗喃类,吗啡类和其 它类
14.以下哪些条件对吗啡的氧化有促进作用:1345
A.日光 B.酸性条件 C.中性条件 D.空气中的氧 E.重金属离子 练习题:
1.氯贝胆碱比乙酰胆碱稳定,作用时间也较乙酰胆碱长,其原因是:1
A.不易被乙酰胆碱酯酶水解 B.口服不易吸收C.乙酰胆碱氧化酶D.胆碱合成酶 2.胆碱能受体激动剂季铵部分上的取代基最好是什么原子或基团:1 A.甲基 B.乙基 C.苯环 D.氯离子
3. 胆碱能M受体激动剂的酰基部分可转变为氨甲酰基，因为氨甲酰基的什么性质使其水解活性比羧酸酯小，因此较稳定：3
A. 亲核性较弱 B.亲核性较强 C.亲电性较弱 D.亲电性较强 4、下列哪些因素可使M胆碱能受体激动剂的作用保持或增强：345
A、酰基部分有较大的基团取代 B、1，2-亚乙基中间链有α位取代C、1，2-亚乙基中间链有β位取代
D、氮原子为可质子化的季铵E、酰基部分转化为氨甲酰基
1.苯磺阿曲库铵分子中的两个季氮原子的β位有吸电子的酯基,因此易发生什么反应:3 A. Hofmann消除和重排 B.碱催化水解和氧化C. Hofmann消除和碱催化水解 D.碱催化水解和聚合
2. 阿托品分子中含有什么结构,易发生Vitali反应:1 A. 托品酸 B.莨菪醇 C.酯键 D.碱性N原子
3. 下列哪些因素可以使M胆碱能受体拮抗作用保持或增强：124 A. 亲脂部分为环状烷烃、芳环、杂环 B. 具有含氮正离子基团 C. 有较长的中间连接链 D. 亲脂部分有能与受体形成氢键的羟基 4.胆碱能神经M受体拮抗剂主要是由哪三部分组成的3：
A.含氮的正离子,含羧基负离子和中间连接链 B.含氮的正离子,含羧基负离子和电负性的氧原子
C.含氮的正离子,较大的亲脂性的阻断基团和中间连接链 D.含氮的正离子,较大的亲水性的阻断基团和中间连接链 5.天然阿托品分子中存在的手性来自哪个原子或分子:1
A.托品酸中的α碳原子 B.碱性氮原子 C.整个莨菪醇分子 D.莨菪醇中与羧基相连的碳原子
1.下列叙述,与肾上腺素相符的是:124
A.显酸碱两性B.结构中具有邻苯二酚结构,易氧化
C.加热或长期室温放置易发生消旋化,S型异构体活性强于R型异构体 D.结构中含有羟基,可以做成前药
2.下列叙述正确的是:1234
A. 麻黄碱比较稳定,具有中枢兴奋作用B.沙丁胺醇是选择性 β2受体激动剂 C.苯乙胺类拟肾上腺素药N上的取代基对相应受体具有选择性 D.苯乙胺类拟肾上腺素药一般R型异构体活性较强
3. 盐酸麻黄碱的构型是：3
A. 1S，2S B. 1S，2R C. 1R，2S D. 1R，2R 1.关于硝苯地平的叙述正确的是:1234
A.本品为选择性钙通道阻滞剂B.在光照条件下容易发生岐化反应
C.化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 D.临床上用于治疗冠脉痉挛,高血压,心肌梗死等 2.下列关于Nifedipine的构效关系错误的是:5
A.3,5位酯基不同时,4位碳原子出现手性,一般会发生作用部位的选择性
B.3位为硝基取代时,会变成钙离子通道激动剂C.X-射线衍射表明Nifedipine中芳环垂直于1，4-二氢吡啶环 D.Nifedipine的二氢吡啶环是活性必需结构
E.维拉帕米和地尔硫卓的碱性弱于Nifedipine,导致1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的结合部位与维拉帕米和地尔硫卓的结合部位不同 1.下列说法正确的是:1234
A.钙通道阻滞剂主要是通过降低心肌细胞内钙离子浓度而发挥作用 B.钠通道阻滞剂主要是通过减少细胞内钠离子的浓度而发挥抗心率失常的作用 C.钾通道阻滞剂主要是使钾离子外流速度减慢,使心率失常消失,恢复窦性心率 D.美西律既有局部麻醉作用又有抗心率失常作用
2.关于Aminodarone Hydrochloride的叙述正确的是:1234
A.本品是以天然产物凯林为先导物经结构改造后发现的 B.本品与2，4-二硝基苯肼反应生成黄色的苯腙沉淀 C.本品属于钾通道阻滞剂 D.本品可产生活性代谢产物 1. 关于Captopril的叙述,正确的是:134
A.有类似蒜的特臭, 味咸B.本品属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 B. 本品可以口服D.由于结构中含有COOH-,HS-,所以本品显酸性 1．PenicillinG分子结构中手性碳原子的绝对构型为2
A．2R，5R，6R B．2S，5R，6R C．2S，5S，6S D. 2S，5S，6R 2．在结构中含有4个手性碳原子的药物是1
A．头孢氨苄 B．氯霉素 C．左氟沙星 D．麻黄碱 3．以下哪个不符合对克拉维酸（Clavulanic Acid）的描述 2
A．属于氧青霉素类 B．在酸碱性条件下均比较稳定C．是一种自杀性机理的酶抑制剂 D.（Z）-（2S，5R）-3-（2-羟亚乙基）-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾
．对Penicillin G哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素1 A．6位 B．3位的碳 C．4位的硫 D．5位的碳 6．对Penicillin G哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素4 A．2位的羧基 B．3位的碳 C．4位的硫 D．6位 8．临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是4
A．头孢克罗 B．多西环素 C．酮康唑 D．克拉维酸 11．哪个是氯霉素(Chloramphenicol)具抗菌活性的构型3 A．1S, 2S B．1S, 2R C．1R, 2R D．1R, 2S 13．以下哪个是氨苄西林的化学名 3
A．(6R,7R)-7-[[(2R)-氨基苯乙酰基]氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸一水合物
B．[6R-[6α,7β-(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(2-甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-3-(1,2,4-三嗪基)硫]甲基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
C．(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-氨基苯乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
D．(6R,7R)-7-[[(2R)-[[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基)碳酰基]氨基]-(4-羟基苯基)乙酰基]氨基]-3-[[(1-甲基-1H-5-四唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
14．哪个药物是结构最简单的四环素类抗生素4
A．米诺环素 B．硝环素 C．多西环素 D．山环素
15．哪个药物是经结构修饰水溶性高的氯霉素Chloramphenicol衍生物2 A．乙酰氯霉素 B．甲砜霉素 C．棕榈氯霉素 D．琥珀氯霉素 16．哪个是酸性条件下易分解的抗生素3
A．罗红霉素 B．阿奇霉素 C．红霉素 D．克拉霉素 17．以下哪个不符合对Cefalexin的描述4
A．[6R-[6α,7βR(*)]]-7-（2-氨基-2-苯乙酰氨基）-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
B．在氢氧化钠溶液中，水解开环，开环物可被碘氧化。 C．以7－氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯为原料得到 D．以7－氨基去头孢烷酸为原料合成得到
18．PenicillinG在室温pH4的条件下，重排产物是2
A．青霉胺 B．青霉二酸 C．青霉醛 D．青霉醛加青霉胺 19．PenicillinG在碱性条件下，生成4
A．青霉胺 B．青霉二酸 C．青霉醛 D．青霉醛及青霉胺 20．下列药物中有两个手性碳原子的药物是1
A．头孢曲松钠 B．氧氟沙星 C．头孢克洛 D．头孢氨苄 1．对头孢菌素C的各部位进行结构改造对药物的影响是 Ⅰ：可扩大抗菌谱，并增强抗菌活性 ； Ⅱ：增加了药物对b －内酰胺酶的稳定性
Ⅲ：用生物电子等排体-O-，-CH2-取代不但活性强，而且有广谱耐酶长效作用； Ⅳ：提高抗菌活性，并改善药物在体内的吸收、分布等药物代谢动力学性质 2.可以用于合成头孢菌素类药物方法:亚硝酰氯法；硅酯法；青霉素扩环法。
3．Chloramphenicol具有 1,3-丙二醇 结构，含有 2 个手性碳原子，有 4 个旋光异构体，其中只有-（-）异构体（D-(-)-苏阿糖型） 有抗菌活性。
4．按化学结构乙酰螺旋霉素属于 大环内酯 类的抗生素，是按 前药 原理设计的。 ．头孢菌素类药物的为何比青霉素类稳定？
头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺类抗生素，其结构特点是具有共同的β -内酰胺环， β -内酰胺的四元环通过N原子和邻近原子与第二个五元或六元环相稠合。 1、抗肿瘤药物是如何分类的？
2、烷化剂按结构分为几大类，每类各举一例药物。 3、试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
4、为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
抗精神病药的分类氯丙嗪:结构, 理化性质 ,合成方法, SAR, 作用 氟哌啶醇:结构, SAR,作用氯氮平: 结构类型, 作用 重点内容(药物):
抗抑郁药的分类 丙咪嗪:结构,命名,作用,代谢特点 氟西汀:别名, 吗啡:结构,命名,理化性质,鉴别方法,结构改造及SAR, 作用 哌替啶:结构,命名,理化性质,合成,作用
拟胆碱药的SAR氯贝胆碱:结构,命名,理化性质,作用 溴新斯的明:结构,命名,合成,作用药物改造思想
硫酸阿托品:结构，命名，理化性质，作用，抗胆碱药SAR
溴丙胺太林:结构，理化性质，作用极性和作用部位的关系 软药 肾上腺素:结构,命名,理化性质,体内代谢特点,合成,用途 盐酸麻黄碱:结构,命名,用途 沙丁胺醇:结构,命名 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系 钙通道阻滞剂分类
硝苯地平:结构,命名,合成方法,作用,SAR
盐酸美西律:结构,命名,理化性质,合成方法,应用 盐酸胺碘酮:结构,命名,理化性质,合成方法,应用
卡托普利:结构,命名,理化性质,合成方法, 作用 氯 沙 坦:结构特点,作用特点 四环素类的结构特点，化学性质，不稳定的原因（脱水、开环、差向异构），结构修饰方法，重点药物：四环素。
1、各类β－内酰胺类抗生素的基本结构，作用机理
2、青霉素G的结构，理化性质，缺点（不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄）结构改造的思路及各类半合成青霉素的代表药物。重点药物青霉素G
3、头孢菌素结构改造的主要部位，构效关系（各部位对抗菌活性、抗菌谱、药代动力学性质的影响及代表药物），重点药物：头孢氨苄。
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